Alfacalcidol eren aktiv metabolitt av vitamin D som utfører viktige funksjoner i regulering av kalsiumbalanse og benmetabolisme. Alfacalcidol er analog av vitamin D-hormonet som er aktivert av enzymet 25-hydroxylase i lever for systemisk aktivitet og i osteoblaster for lokal D-hormon aktivitet. Den har en unik kombinasjon av pleiotropiske effekter,for eksempel, på tarm, ben, parathyroidea-kjertel, muskler og hjerne. Alfacalcidol er bedre enn vanlig D-vitamin (kolekalsiferol) fordi den endelige aktivering i nyrer av sistenevnte reguleres av en negativ tilbakekoblingsmekanisme. Selv om alfacalcidol er mye brukt i behandling av osteoporose, er dets virkningsmekanisme i ben ikke fullt ut klarlagt. Alfacalcidol stimulerer intestinal kalsiumabsorpsjon (Ca), øker utskillelse av Ca i urinen,og serumkalsium nivåer, og undertrykker parathyroidhormonsekresjon (PTH).