Tolwaptan zmniejsza poziom hormonu, który reguluje równowagę wody i soli (sodu) w organizmie. Wysoki poziom tego hormonu może powodować brak równowagi, który powoduje niski poziom sodu i zatrzymanie płynów. Tolwaptan stosuje się w leczeniu hiponatremii (małe stężenie sodu we krwi) u osób z niewydolnością serca i zaburzeniami równowagi hormonalnej. Tolwaptan poprawia przepływ moczu, nie powodując utraty nadmiernej ilości sodu podczas oddawania moczu.