Alfacalcidol jest aktywnym metabolitem witaminy D, która pełni ważne funkcje w regulacji równowagi wapniowej i metabolizmu kości. Alfacalcidol jest analogiem witaminy D-hormonu, który jest aktywowany przez enzym 25-hydroksylazę w wątrobie dla układowych i osteoblastów dla lokalnych działań D-hormonów. Ma unikalny wzór plejotropowy na, np. jelita, kości, pararthyroidy, mięśnie i mózg. Alfacalcidol jest lepszy od zwykłej witaminy D (cholekalcyferol), ponieważ ostatnia aktywacja nerki tego ostatniego jest regulowana przez mechanizm negatywnego sprzężenia zwrotnego. Chociaż alfakalcydol jest szeroko stosowany w leczeniu osteoporozy, jego mechanizm działania w kości nie jest w pełni poznany. Alfacalcidol stymuluje wchłanianie wapnia w jelitach (Ca), zwiększa wydalanie wapnia z moczem i poziom wapnia w surowicy oraz hamuje wydzielanie parathormonu (PTH).