Alfacalcidol je aktivní metabolit vitamínu D, který má důležitou funkci v regulaci rovnováhy vápníku a kostního metabolismu. Alfacalcidol je analog hormonu vitaminu D, který je aktivován enzymem 25-hydroxylázy v játrech pro systémové a lokální působení osteoblastů D-hormonu. Má jedinečný pleiotropní účinek na, např. střeva, kosti, příštítná tělíska, svaly a mozek. Alfacalcidol je lepší než obyčejný vitamin D (cholekalciferol), protože u obyčejného vitaminu D konečná aktivace funkce ledvin je regulována mechanismem negativní zpětné vazby. Ačkoli alfacalcidol je široce používán k léčbě osteoporózy, mechanismus jeho účinku v kostech není zcela objasněn. Alfacalcidol stimuluje střevní absorpci vápníku (Ca), zvyšuje vylučování Ca močí a sérovou hladinu Ca a potlačuje vylučování hormonu parathormonu (PTH).