Tolvaptan snižuje hladinu hormonu, který reguluje rovnováhu vody a soli (sodíku) v těle. Vysoké hladiny tohoto hormonu mohou způsobit nerovnováhu, která má za následek nízkou hladinu sodíku a zadržování tekutin. Tolvaptan se používá k léčbě hyponatrémie (nízké hladiny sodíku v krvi) u pacientů se srdečním selháním a určité hormonální nerovnováhy. Tolvaptan zlepšuje tok moči, aniž by způsobil ztrátu sodíku při močení.